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1,3-二甲基-2-咪唑烷酮(1,3-Dimethyl-2-Imidazolidinone,简称DMI),又称为二甲基乙烯脲(Dimethylethyleneurea,DMEU),被广泛称赞为一种优质的强极性非质子溶剂,因其良好的溶解性和化学稳定性,近年来在医药化工领域的地位日益提升,特别是在新药物合成上扮演了重要角色。例如,它在GLP-1受体激动剂及Akt激酶抑制剂的合成中表现出色。
在用于药物合成的过程中,DMI因与阴离子的反应能力及其热、化学稳定性而备受推崇。它在多种反应类型中被用作优秀的反应溶剂。例如,在抗炎药亚苄基衍生物合成的羟醛缩合反应中使用DMI,可将产物收率提高到84%。在抗骨关节炎药物萘普西诺的硝酸酯化反应中,DMI显著提高了最终产物的收率。此外,在γ-丁内酯烷基化合物的合成中,以及在药物中间体取代乙炔类化合物的合成中,DMI作为反应助剂同样展现出很好的促进作用,使收率超过90%。
DMI在多个医药合成反应中被应用广泛。在如甲硅烷基醚化、酰胺水解及肼置换等反应中,DMI作为溶剂和反应促进剂,极大提升了反应效果。例如,在Akt激酶抑制剂的合成中,使用DMI溶剂能够高效地产生公斤级批量的目标产物,效果显著。
DMI除了在药物合成中受到青睐之外,在透皮吸收制剂领域也展现了独特价值。例如,将DMI与其他溶剂合成镇静剂安定的透皮配方时,皮肤吸收效率显著高于其他组合物。同样地,在开发如尼索地平、没药醇和盐酸普萘洛尔等药物的透皮施用时,DMI的表现也优于许多传统的有机溶剂。此外,DMI的优良溶解性使得它成为治疗眼病、心脏病、和各种感染性疾病的药膏的重要组成部分。
除了在药物制备中具有重要的应用价值,DMI在合成有机中间体,包括苯醚、胺类和氟苯类化合物,均表现出色。因为DMI在许多化学反应中作为溶剂,不仅能够提高产物收率,还具备在严苛反应条件下稳定的优点。
综上所述,DMI作为化学合成领域中极为优秀的溶剂,不仅在药物合成和透皮吸收制剂中崭露头角,也为中间体合成给予了有效的解决方案。由于它在多种反应中的优异表现,未来其应用前景非常广阔。
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